1. Ang pangunahing katangian ng HPMC
Hypromellose, Ingles na pangalan hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC.Ang molecular formula nito ay C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, at ang molecular weight ay humigit-kumulang 86,000.Ang produktong ito ay isang semi-synthetic na materyal, na bahagi ng methyl group at bahagi ng polyhydroxypropyl ether ng cellulose.Maaari itong gawin sa pamamagitan ng dalawang pamamaraan: ang isa ay upang gamutin ang methyl cellulose ng naaangkop na grado na may NaOH, at pagkatapos ay tumugon sa propylene oxide sa ilalim ng mataas na temperatura at mataas na presyon.Ang oras ng reaksyon ay dapat na mapanatili upang payagan ang mga grupo ng methyl at hydroxypropyl na mag-bonding sa eter.Ang anyo ng ay konektado sa anhydroglucose ring ng selulusa, at maaaring maabot ang nais na antas;ang isa ay upang tratuhin ang cotton linter o wood pulp fiber na may caustic soda, at pagkatapos ay makuha sa pamamagitan ng reacting na may chlorinated methane at propylene oxide nang sunud-sunod, at pagkatapos ay higit pang pino , Pulverize, gawing pino at pare-parehong pulbos o butil.Ang HPMC ay isang iba't ibang natural na selulusa ng halaman, at ito rin ay isang mahusay na pantulong sa parmasyutiko, na may malawak na mapagkukunan.Sa kasalukuyan, ito ay malawakang ginagamit sa loob at labas ng bansa, at isa ito sa mga pharmaceutical excipient na may pinakamataas na rate ng paggamit sa mga oral na gamot.
Ang kulay ng produktong ito ay puti hanggang gatas na puti, hindi nakakalason at walang lasa, at ito ay butil-butil o mahibla, madaling dumaloy na pulbos.Ito ay medyo matatag sa ilalim ng liwanag na pagkakalantad at halumigmig.Bumubukol ito sa malamig na tubig upang bumuo ng milky white colloidal solution na may partikular na antas ng lagkit.Ang sol-gel interconversion phenomenon ay maaaring mangyari dahil sa pagbabago ng temperatura ng isang tiyak na konsentrasyon ng solusyon.Napakadaling matunaw sa 70% na alkohol o dimethyl ketone, at hindi matutunaw sa anhydrous alcohol, chloroform o ethoxyethane.
Ang Hypromellose ay may mahusay na katatagan kapag ang pH ay nasa pagitan ng 4.0 at 8.0, at maaari itong umiral nang matatag sa pagitan ng 3.0 at 11.0.Pagkatapos mag-imbak ng 10 araw sa temperatura na 20°C at may kamag-anak na halumigmig na 80%, Ang moisture absorption coefficient ng HPMC ay 6.2%.
Dahil sa pagkakaiba sa nilalaman ng dalawang substituent sa istruktura ng hypromellose, methoxy at hydroxypropyl, lumitaw ang iba't ibang uri ng mga produkto.Sa isang tiyak na konsentrasyon, ang iba't ibang uri ng mga produkto ay may tiyak na lagkit at Thermal gelation na temperatura, samakatuwid, ay may iba't ibang mga katangian at maaaring magamit para sa iba't ibang layunin.Ang mga pharmacopoeia ng iba't ibang bansa ay may iba't ibang mga detalye at expression para sa modelo: Ang European Pharmacopoeia ay batay sa iba't ibang grado ng iba't ibang lagkit at iba't ibang antas ng pagpapalit ng mga produkto sa merkado.Ito ay ipinahayag ng grado at isang numero.Ang unit ay mPa•s.Pagkatapos magdagdag ng 4 na digit upang ipahiwatig ang nilalaman at uri ng bawat substituent ng hypromellose, halimbawa, hypromellose 2208, ang unang dalawang digit ay kumakatawan sa tinatayang porsyento ng methoxy group, ang huling dalawang digit ay kumakatawan sa hydroxypropyl Tinatayang porsyento ng mga kaso.
2.Ang paraan ng pagtunaw ng HPMC sa tubig
2.1 Paraan ng mainit na tubig
Dahil ang hypromellose ay hindi natutunaw sa mainit na tubig, maaari itong magkalat nang pantay-pantay sa mainit na tubig sa paunang yugto, at pagkatapos kapag ito ay pinalamig, ang dalawang tipikal na pamamaraan ay inilarawan bilang mga sumusunod:
(1) Ilagay ang kinakailangang dami ng mainit na tubig sa lalagyan at painitin ito sa humigit-kumulang 70 ℃.Dahan-dahang idagdag ang produkto sa ilalim ng mabagal na pagpapakilos.Sa simula, ang produkto ay lumulutang sa ibabaw ng tubig, at pagkatapos ay unti-unting bumubuo ng isang slurry.Palamigin ang slurry.
(2) Magdagdag ng 1/3 o 2/3 ng kinakailangang dami ng tubig sa lalagyan at painitin ito sa 70°C para ikalat ang produkto para maghanda ng mainit na tubig na slurry, at pagkatapos ay idagdag ang natitirang halaga ng malamig na tubig o tubig ng yelo sa hot water slurry Sa slurry, palamigin ang timpla pagkatapos haluin.
2.2 Paraan ng paghahalo ng pulbos
Ang mga particle ng pulbos at iba pang mga pulbos na sangkap na katumbas o mas malaking halaga ay ganap na nakakalat sa pamamagitan ng tuyong paghahalo, at pagkatapos ay idinagdag ang tubig upang matunaw.Sa oras na ito, ang hypromellose ay maaaring matunaw nang walang agglomeration.
3. Mga kalamangan ng HPMC
3.1 Solubility sa malamig na tubig
Ito ay natutunaw sa malamig na tubig sa ibaba 40°C o 70% ethanol.Ito ay karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig sa itaas ng 60°C, ngunit maaari itong gawing gel.
3.2 Kawalang-kilos ng kemikal
Ang Hypromellose (HPMC) ay isang uri ng non-ionic cellulose eter.Ang solusyon nito ay walang ionic charge at hindi nakikipag-ugnayan sa mga metal salt o ionic organic compound.Samakatuwid, ang iba pang mga excipients ay hindi tumutugon dito sa panahon ng proseso ng paghahanda.
3.3 Katatagan
Ito ay medyo matatag sa parehong acid at alkali, at maaaring maimbak nang mahabang panahon sa pagitan ng pH 3 hanggang 1l, at ang lagkit nito ay walang malinaw na pagbabago.Ang may tubig na solusyon ng hypromellose (HPMC) ay may anti-amag na epekto at maaaring mapanatili ang mahusay na katatagan ng lagkit sa panahon ng pangmatagalang imbakan.Ang mga pharmaceutical excipient na gumagamit ng HPMC ay may mas mahusay na kalidad ng stability kaysa sa mga gumagamit ng tradisyonal na excipients (tulad ng dextrin, starch, atbp.).
3.4 Pagsasaayos ng lagkit
Ang iba't ibang mga derivatives ng lagkit ng HPMC ay maaaring ihalo sa iba't ibang mga proporsyon, at ang lagkit nito ay maaaring magbago ayon sa isang tiyak na panuntunan, at may magandang linear na relasyon, kaya maaari itong mapili ayon sa mga kinakailangan.
3.5 Metabolic inertia
Ang HPMC ay hindi hinihigop o na-metabolize sa katawan, at hindi nagbibigay ng mga calorie, kaya ito ay isang ligtas na excipient para sa mga paghahandang panggamot.
3.6 Seguridad
Karaniwang pinaniniwalaan na ang HPMC ay isang hindi nakakalason at hindi nakakainis na materyal.Ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5g/kg, at ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5.2g/kg.Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi nakakapinsala sa katawan ng tao.
4. Paglalapat ng HPMC sa paghahanda
4.1 Ginagamit bilang film coating material at film forming material
Ang Hypromellose (HPMC) ay ginagamit bilang film-coated na tablet na materyal.Kung ikukumpara sa mga tradisyunal na coated na tablet gaya ng mga sugar-coated na tablet, ang mga coated na tablet ay walang malinaw na pakinabang sa pagtatakip ng lasa at hitsura, ngunit ang kanilang tigas at friability , Moisture absorption, disintegration, coating weight gain at iba pang mga indicator ng kalidad ay mas mahusay.Ang mababang lagkit na grado ng produktong ito ay ginagamit bilang nalulusaw sa tubig na film coating na materyal para sa mga tablet at tableta, at ang mataas na lagkit na grado ay ginagamit bilang isang film coating na materyal para sa mga organic na solvent system.Ang konsentrasyon ng paggamit ay karaniwang 2.0% -20%.
4.2 bilang binder at disintegrant
Ang mababang viscosity grade ng produktong ito ay maaaring gamitin bilang binder at disintegrant para sa mga tablet, tabletas, at granules, at ang high-viscosity grade ay magagamit lang bilang binder.Ang dosis ay nag-iiba sa iba't ibang mga modelo at mga kinakailangan.Sa pangkalahatan, ang dami ng binder na ginagamit para sa mga dry granulation tablet ay 5%, at ang halaga ng binder na ginagamit para sa wet granulation tablet ay 2%.
4.3 Bilang ahente sa pagsususpinde
Ang suspending agent ay isang malapot na gel substance na may hydrophilicity.Ang paggamit ng ahente ng pagsususpinde sa ahente ng pagsususpinde ay maaaring makapagpabagal sa bilis ng sedimentation ng mga particle, at maaari itong ikabit sa ibabaw ng mga particle upang maiwasan ang mga particle na mag-polymerize at magkondensasyon sa isang masa.Ang mga ahente ng pagsususpinde ay may mahalagang papel sa paggawa ng mga pagsususpinde.Ang HPMC ay isang mahusay na iba't ibang mga ahente ng pagsususpinde.Ang koloidal na solusyon na natunaw dito ay maaaring mabawasan ang pag-igting ng likido-solid na interface at ang libreng enerhiya sa mga maliliit na solidong particle, at sa gayon ay pinahuhusay ang katatagan ng heterogenous dispersion system.Ang produktong ito ay isang high-viscosity suspension liquid preparation na inihanda bilang isang suspending agent.Ito ay may magandang epekto sa pagsususpinde, madaling i-redisperse, hindi malagkit, at pinong flocculated na mga particle.Ang karaniwang halaga ay 0.5% hanggang 1.5%.
4.4 Ginagamit bilang isang blocker, mabagal at kinokontrol na ahente ng paglabas at ahente ng pagbuo ng butas
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit para maghanda ng hydrophilic gel matrix sustained-release tablet, retarder at controlled-release agent para sa mixed-material na matrix sustained-release na tablet.Ito ay may epekto ng pagkaantala sa pagpapalabas ng gamot.Ang konsentrasyon ng paggamit nito ay 10%~80% (W /W).Ang mababang lagkit na grado ay ginagamit bilang isang pore-forming agent para sa sustained o controlled release formulations.Ang paunang dosis na kinakailangan para sa therapeutic effect ng ganitong uri ng tablet ay maaaring mabilis na maabot, at pagkatapos ay ang sustained o controlled release effect ay ipapatupad, at ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa dugo ay pinananatili sa katawan .Hypromellose hydrates upang bumuo ng isang gel layer kapag ito ay nakakatugon sa tubig.Ang mekanismo ng paglabas ng gamot mula sa matrix tablet ay pangunahin ang pagsasabog ng gel layer at ang pagguho ng gel layer.
4.5 Protective glue na ginagamit bilang pampalapot at colloid
Kapag ginamit ang produktong ito bilang pampalapot, ang karaniwang konsentrasyon ay 0.45%~1.0%.Ang produktong ito ay maaari ring dagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, bumuo ng isang proteksiyon na colloid, maiwasan ang pagsasama-sama ng butil at pagtitipon, at sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng mga sediment.Ang karaniwang konsentrasyon nito ay 0.5%~1.5%.
4.6 Ginamit bilang materyal na kapsula
Karaniwan, ang capsule shell material ng kapsula ay pangunahing gelatin.Ang proseso ng produksyon ng Ming capsule shell ay simple, ngunit may ilang mga problema at phenomena tulad ng mahinang proteksyon ng moisture at oxygen sensitive na mga gamot, nabawasan ang paglusaw ng gamot, at pagkaantala ng pagkawatak-watak ng capsule shell sa panahon ng imbakan.Samakatuwid, ang hypromellose ay ginagamit bilang isang kapalit para sa materyal na kapsula sa paghahanda ng mga kapsula, na nagpapabuti sa moldability at epekto ng paggamit ng kapsula, at malawak na na-promote sa bahay at sa ibang bansa.
4.7 Bilang isang bioadhesive
Ang teknolohiyang bioadhesive, ang paggamit ng mga excipient na may bioadhesive polymers, sa pamamagitan ng pagsunod sa biological mucosa, ay nagpapahusay sa pagpapatuloy at higpit ng contact sa pagitan ng paghahanda at ng mucosa, upang ang gamot ay dahan-dahang inilabas at nasisipsip ng mucosa upang makamit ang layunin ng paggamot.Ito ay malawakang ginagamit ngayon Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit ng lukab ng ilong at oral mucosa.Ang gastrointestinal bioadhesion na teknolohiya ay isang bagong uri ng sistema ng paghahatid ng gamot na binuo nitong mga nakaraang taon.Hindi lamang nito pinapahaba ang oras ng paninirahan ng mga paghahanda ng gamot sa gastrointestinal tract, ngunit pinapabuti din ang pagganap ng contact ng gamot sa cell membrane ng site ng pagsipsip at binabago ang pagkalikido ng cell membrane.Ang lakas ng pagtagos ng gamot sa mga epithelial cells ng maliit na bituka ay pinahusay, sa gayon ay nagpapabuti sa bioavailability ng gamot.
4.8 Bilang isang pangkasalukuyan na gel
Bilang isang malagkit na paghahanda para sa balat, ang gel ay may serye ng mga pakinabang tulad ng kaligtasan, kagandahan, madaling paglilinis, mababang gastos, simpleng proseso ng paghahanda, at mahusay na pagkakatugma sa mga gamot.Sa mga nagdaang taon, nakatanggap ito ng malawak na atensyon at naging pag-unlad ng panlabas na paghahanda ng balat.direksyon.
4.9 Bilang isang precipitation inhibitor sa emulsification system
Oras ng post: Dis-16-2021