Ang mga kaugnay na literatura sa bahay at sa ibang bansa sa paghahanda ng mga pharmaceutical excipients hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa mga nakaraang taon ay nasuri, nasuri at na-summarized, at ang aplikasyon nito sa solidong paghahanda, likidong paghahanda, matagal at kinokontrol na paghahanda sa paglabas, paghahanda ng kapsula, gelatin Ang pinakabagong mga aplikasyon sa larangan ng mga bagong formulation tulad ng adhesive formulations at bioadhesives.Dahil sa pagkakaiba sa kamag-anak na molekular na timbang at lagkit ng HPMC, mayroon itong mga katangian at paggamit ng emulsification, adhesion, pampalapot, pagtaas ng lagkit, pagsususpinde, gelling at pagbuo ng pelikula.Ito ay malawakang ginagamit sa mga paghahanda sa parmasyutiko at gaganap ng mas malaking papel sa larangan ng paghahanda.Sa malalim na pag-aaral ng mga katangian nito at ang pagpapabuti ng teknolohiya sa pagbabalangkas, mas malawak na gagamitin ang HPMC sa pagsasaliksik ng mga bagong form ng dosis at mga bagong sistema ng paghahatid ng gamot, sa gayon ay itinataguyod ang patuloy na pagbuo ng mga formulation.
hydroxypropyl methylcellulose;paghahanda sa parmasyutiko;pharmaceutical excipients.
Ang mga pharmaceutical excipients ay hindi lamang materyal na batayan para sa pagbuo ng mga hilaw na paghahanda ng gamot, ngunit nauugnay din sa kahirapan ng proseso ng paghahanda, kalidad ng gamot, katatagan, kaligtasan, rate ng paglabas ng gamot, paraan ng pagkilos, klinikal na bisa, at pagbuo ng mga bagong mga form ng dosis at mga bagong ruta ng pangangasiwa.malapit na kamag-anak.Ang paglitaw ng mga bagong pharmaceutical excipients ay madalas na nagtataguyod ng pagpapabuti ng kalidad ng paghahanda at pagbuo ng mga bagong form ng dosis.Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ay isa sa pinakasikat na pharmaceutical excipients sa loob at labas ng bansa.Dahil sa magkaibang kamag-anak na molekular na timbang at lagkit nito, mayroon itong mga function ng emulsifying, binding, thickening, thickening, suspending, at glueing.Ang mga tampok at gamit tulad ng coagulation at film formation ay malawakang ginagamit sa pharmaceutical technology.Pangunahing sinusuri ng artikulong ito ang paggamit ng hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa mga pormulasyon sa mga nakaraang taon.
1.Mga pangunahing katangian ng HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), ang molecular formula ay C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, at ang relative molecular mass ay humigit-kumulang 86 000. Ang produktong ito ay isang semi-synthetic na materyal, na bahagi ng methyl at bahagi ng polyhydroxypropyl ether ng selulusa.Maaari itong gawin sa dalawang paraan: Ang isa ay ang methyl cellulose ng isang angkop na grado ay ginagamot sa NaOH at pagkatapos ay nire-react sa propylene oxide sa ilalim ng mataas na temperatura at mataas na presyon.Ang oras ng reaksyon ay dapat magtagal nang sapat upang pahintulutan ang methyl at hydroxypropyl na bumuo ng mga eter bond Ito ay konektado sa anhydroglucose ring ng selulusa sa anyo ng selulusa, at maaaring maabot ang nais na antas;ang isa ay upang gamutin ang cotton linter o wood pulp fiber na may caustic soda, at pagkatapos ay mag-react sa chlorinated methane at propylene oxide nang sunud-sunod, at pagkatapos ay pinuhin pa ito., dinurog sa pino at pare-parehong pulbos o butil.
Ang kulay ng produktong ito ay puti hanggang gatas na puti, walang amoy at walang lasa, at ang anyo ay butil-butil o fibrous na madaling dumaloy na pulbos.Ang produktong ito ay maaaring matunaw sa tubig upang bumuo ng isang malinaw hanggang sa gatas na puting koloidal na solusyon na may isang tiyak na lagkit.Ang sol-gel interconversion phenomenon ay maaaring mangyari dahil sa pagbabago ng temperatura ng solusyon na may isang tiyak na konsentrasyon.
Dahil sa pagkakaiba sa nilalaman ng dalawang substituent na ito sa istraktura ng methoxy at hydroxypropyl, lumitaw ang iba't ibang uri ng mga produkto.Sa mga tiyak na konsentrasyon, ang iba't ibang uri ng mga produkto ay may mga tiyak na katangian.Ang lagkit at temperatura ng thermal gelation, samakatuwid ay may iba't ibang mga katangian at maaaring magamit para sa iba't ibang layunin.Ang Pharmacopoeia ng iba't ibang bansa ay may iba't ibang mga regulasyon at representasyon sa modelo: Ang European Pharmacopoeia ay batay sa iba't ibang grado ng iba't ibang lagkit at iba't ibang antas ng pagpapalit ng mga produktong ibinebenta sa merkado, na ipinahayag sa pamamagitan ng mga marka at mga numero, at ang yunit ay "mPa s ”.Sa US Pharmacopoeia, 4 na digit ang idinaragdag pagkatapos ng generic na pangalan upang isaad ang nilalaman at uri ng bawat substituent ng hydroxypropyl methylcellulose, gaya ng hydroxypropyl methylcellulose 2208. Ang unang dalawang digit ay kumakatawan sa tinatayang halaga ng methoxy group.Porsyento, ang huling dalawang digit ay kumakatawan sa tinatayang porsyento ng hydroxypropyl.
Ang hydroxypropyl methylcellulose ng Calocan ay may 3 serye, katulad ng E series, F series at K series, bawat serye ay may iba't ibang modelong mapagpipilian.Ang E series ay kadalasang ginagamit bilang film coatings, ginagamit para sa tablet coating, closed tablet cores;Ang E, F series ay ginagamit bilang viscosifiers at release retarding agents para sa ophthalmic na paghahanda, suspending agents, thickeners para sa liquid preparations, tablets at Binders of granules;Ang serye ng K ay kadalasang ginagamit bilang mga release inhibitor at hydrophilic gel matrix na materyales para sa mabagal at kinokontrol na mga paghahanda sa pagpapalabas.
Pangunahing kasama sa mga domestic manufacturer ang Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian chemical plants, atbp.
2.Mga kalamangan ng HPMC
Ang HPMC ay naging isa sa pinakamalawak na ginagamit na pharmaceutical excipients sa loob at labas ng bansa, dahil ang HPMC ay may mga pakinabang na wala sa ibang mga excipient.
2.1 Solubility sa malamig na tubig
Natutunaw sa malamig na tubig sa ibaba 40 ℃ o 70% ethanol, karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig sa itaas 60 ℃, ngunit maaari gel.
2.2 Hindi gumagalaw sa kemikal
Ang HPMC ay isang uri ng non-ionic cellulose ether, ang solusyon nito ay walang ionic charge at hindi nakikipag-ugnayan sa mga metal salt o ionic organic compound, kaya ang ibang mga excipients ay hindi tumutugon dito sa panahon ng proseso ng produksyon ng mga paghahanda.
2.3 Katatagan
Ito ay medyo matatag sa parehong acid at alkali, at maaaring maimbak nang mahabang panahon sa pagitan ng pH 3 at 11 nang walang makabuluhang pagbabago sa lagkit.Ang may tubig na solusyon ng HPMC ay may anti-mildew effect at nagpapanatili ng magandang lagkit na katatagan sa panahon ng pangmatagalang imbakan.Ang mga pharmaceutical excipient na gumagamit ng HPMC ay may mas mahusay na kalidad ng stability kaysa sa mga gumagamit ng tradisyonal na excipients (tulad ng dextrin, starch, atbp.).
2.4 Pagsasaayos ng Lapot
Ang iba't ibang mga derivatives ng lagkit ng HPMC ay maaaring ihalo sa iba't ibang mga sukat, at ang lagkit nito ay maaaring mabago ayon sa isang tiyak na batas, at may isang mahusay na linear na relasyon, kaya ang proporsyon ay maaaring mapili ayon sa mga pangangailangan.
2.5 Metabolic inertness
Ang HPMC ay hindi nasisipsip o na-metabolize sa katawan, at hindi nagbibigay ng init, kaya ito ay isang ligtas na pharmaceutical preparation excipient.2.6 Kaligtasan Karaniwang itinuturing na ang HPMC ay isang hindi nakakalason at hindi nakakainis na materyal, ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5 g·kg – 1 , at ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5. 2 g · kg – 1 .Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi nakakapinsala sa katawan ng tao.
3.Paglalapat ng HPMC sa mga pormulasyon
3.1 Bilang film coating material at film-forming material
Gamit ang HPMC bilang isang film-coated na tablet na materyal, ang coated na tablet ay walang malinaw na pakinabang sa pagtatakip ng lasa at hitsura kumpara sa mga tradisyonal na coated na tablet tulad ng mga sugar-coated na tablet, ngunit ang tigas, friability, moisture absorption, disintegration degree nito., ang pagtaas ng timbang ng coating at iba pang mga tagapagpahiwatig ng kalidad ay mas mahusay.Ang mababang lagkit na grado ng produktong ito ay ginagamit bilang isang nalulusaw sa tubig na film coating na materyal para sa mga tablet at tableta, at ang mataas na lagkit na grado ay ginagamit bilang isang film coating na materyal para sa mga organic na solvent system, karaniwang nasa konsentrasyon na 2% hanggang 20 %.
Zhang Jixing et al.ginamit ang effect surface method para i-optimize ang premix formulation na may HPMC bilang film coating.Ang pagkuha ng film-forming material na HPMC, ang dami ng polyvinyl alcohol at plasticizer polyethylene glycol bilang mga salik sa pagsisiyasat, ang lakas ng makunat at pagkamatagusin ng pelikula at ang Ang lagkit ng film coating solution ay ang inspeksyon index, at ang relasyon sa pagitan ng inspeksyon index at ang mga kadahilanan ng inspeksyon ay inilarawan ng isang modelo ng matematika, at sa wakas ay nakuha ang pinakamainam na proseso ng pagbabalangkas.Ang pagkonsumo nito ay ayon sa pagkakabanggit ng film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, at ang coating suspension viscosity ay 20 mPa·s, ang permeability at tensile strength ng pelikula ay umabot sa pinakamahusay na epekto ng film. .Pinahusay ni Zhang Yuan ang proseso ng paghahanda, ginamit ang HPMC bilang isang binder upang palitan ang starch slurry, at pinalitan ang mga Jiahua tablets sa film-coated na mga tablet upang mapabuti ang kalidad ng mga paghahanda nito, mapabuti ang hygroscopicity nito, madaling mag-fade, maluwag na mga tablet, splintered at iba pang mga problema, pahusayin ang katatagan ng tablet.Ang pinakamainam na proseso ng pagbabalangkas ay tinutukoy ng mga orthogonal na eksperimento, ibig sabihin, ang konsentrasyon ng slurry ay 2% HPMC sa 70% na solusyon sa ethanol sa panahon ng patong, at ang oras ng pagpapakilos sa panahon ng granulation ay 15 min.Mga Resulta Ang mga Jiahua film-coated na tablet na inihanda ng bagong proseso at reseta ay lubos na napabuti sa hitsura, oras ng pagkawatak-watak at pangunahing tigas kaysa sa ginawa ng orihinal na proseso ng reseta, at ang kwalipikadong rate ng film-coated na mga tablet ay lubos na napabuti.umabot ng higit sa 95%.Ginamit din ni Liang Meiyi, Lu Xiaohui, atbp. ang hydroxypropyl methylcellulose bilang materyal na bumubuo ng pelikula upang ihanda ang patinae colon positioning tablet at ang matrine colon positioning tablet, ayon sa pagkakabanggit.nakakaapekto sa pagpapalabas ng gamot.Inihanda ni Huang Yunran ang Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, at inilapat ang HPMC sa coating solution ng swelling layer, at ang mass fraction nito ay 5%.Makikita na ang HPMC ay malawakang magagamit sa colon-targeted drug delivery system.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay hindi lamang isang mahusay na materyal na patong ng pelikula, ngunit maaari ding magamit bilang isang materyal na bumubuo ng pelikula sa mga formulation ng pelikula.Wang Tongshun atbp ay na-optimize sa reseta ng compound zinc licorice at aminolexanol oral composite film, na may kakayahang umangkop, pagkakapareho, kinis, transparency ng ahente ng pelikula bilang index ng pagsisiyasat, makakuha ng pinakamainam na reseta ay PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g at 6.0 g ng Ang propylene glycol ay nakakatugon sa mga kinakailangan ng mabagal na paglabas at kaligtasan, at maaaring magamit bilang reseta ng paghahanda ng composite film.
3.2 bilang binder at disintegrant
Ang mababang viscosity grade ng produktong ito ay maaaring gamitin bilang binder at disintegrant para sa mga tablet, tabletas at granules, at ang mataas na viscosity grade ay maaari lamang gamitin bilang binder.Ang dosis ay nag-iiba sa iba't ibang mga modelo at mga kinakailangan.Sa pangkalahatan, ang dosis ng binder para sa dry granulation tablet ay 5%, at ang dosis ng binder para sa wet granulation tablet ay 2%.
Sinuri ni Li Houtao et al ang binder ng tinidazole tablets.8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, 10% starch slurry, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol ay inimbestigahan bilang ang pagdirikit ng tinidazole tablets naman.paghahanda ng tinidazole tablets.Ang mga pagbabago sa hitsura ng mga plain na tableta at pagkatapos ng patong ay inihambing, at ang friability, tigas, limitasyon ng oras ng disintegration at rate ng pagkalusaw ng iba't ibang mga de-resetang tablet ay nasusukat.Mga Resulta Ang mga tabletang inihanda ng 2.0% hydroxypropyl methylcellulose ay makintab, at ang pagsukat ng friability ay walang nakitang edge chipping at cornering phenomenon, at pagkatapos ng coating, ang hugis ng tablet ay kumpleto at maganda ang hitsura.Samakatuwid, ang mga tinidazole tablet na inihanda na may 2.0% HPMC-K4 at 50% na ethanol bilang mga binder ay ginamit.Pinag-aralan ni Guan Shihai ang proseso ng pagbabalangkas ng Fuganning Tablets, na-screen ang mga adhesive, at nag-screen ng 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP at 50% ethanol solution na may compressibility, smoothness, at friability bilang mga indicator ng pagsusuri., 5% CMC-Na at 15% HPMC solution (5 mPa s).Mga Resulta Ang mga sheet na inihanda ng 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP 50% ethanol solution at 5% CMC-Na ay may makinis na ibabaw, ngunit mahinang compressibility at mababang tigas, na hindi matugunan ang mga pangangailangan ng patong;15% HPMC solution ( 5 mPa·s), ang ibabaw ng tablet ay makinis, ang friability ay qualified, at ang compressibility ay mabuti, na maaaring matugunan ang mga pangangailangan ng coating.Samakatuwid, ang HPMC (5 mPa s) ay napili bilang malagkit.
3.3 bilang ahente sa pagsususpinde
Ang mataas na lagkit na grado ng produktong ito ay ginagamit bilang isang ahente ng pagsususpinde upang maghanda ng paghahanda ng likidong uri ng suspensyon.Ito ay may magandang epekto sa pagsususpinde, madaling muling kumalat, hindi dumikit sa dingding, at may mga pinong flocculation particle.Ang karaniwang dosis ay 0.5% hanggang 1.5%.Song Tian et al.ginagamit ang karaniwang ginagamit na mga materyales ng polimer (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, atbp.) bilang mga ahente ng pagsususpinde upang maghanda ng racecadotril.tuyong suspensyon.Sa pamamagitan ng sedimentation volume ratio ng iba't ibang mga suspensyon, ang redispersibility index, at ang rheology, ang lagkit ng suspensyon at microscopic morphology ay naobserbahan, at ang katatagan ng mga particle ng gamot sa ilalim ng pinabilis na eksperimento ay sinisiyasat din.Mga Resulta Ang tuyong suspensyon na inihanda gamit ang 2% HPMC bilang ahente ng pagsususpinde ay may simpleng proseso at mahusay na katatagan.
Kung ikukumpara sa methyl cellulose, ang hydroxypropyl methyl cellulose ay may mga katangian na bumubuo ng isang mas malinaw na solusyon, at napakaliit lamang ng mga non-dispersed fibrous substance na umiiral, kaya ang HPMC ay karaniwang ginagamit din bilang isang suspending agent sa ophthalmic na paghahanda.Liu Jie et al.ginamit ang HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) at ang kumbinasyon ng HA/HPMC bilang mga suspending agent upang maghanda ng iba't ibang mga detalye Para sa Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, laki ng particle at redispersibility ay pinili bilang mga tagapagpahiwatig ng inspeksyon upang i-screen ang pinakamahusay na ahente sa pagsususpinde.Ang mga resulta ay nagpapakita na ang acyclovir ophthalmic suspension na inihanda ng 0.05% HA at 0.05% HPMC bilang suspending agent, ang sedimentation volume ratio ay 0.998, ang laki ng particle ay pare-pareho, ang redispersibility ay mabuti, at ang paghahanda ay stable Sex increases.
3.4 Bilang blocker, mabagal at kontroladong release agent at pore-forming agent
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit para sa paghahanda ng hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, blocker at controlled-release agent ng mixed-material matrix sustained-release tablet, at may epekto ng pagkaantala sa pagpapalabas ng gamot.Ang konsentrasyon nito ay 10% hanggang 80%.Ang mga mababang lagkit na grado ay ginagamit bilang mga porogens para sa mga paghahanda ng matagal na paglabas o kinokontrol na paglabas.Ang paunang dosis na kinakailangan para sa therapeutic effect ng naturang mga tablet ay maaaring mabilis na maabot, at pagkatapos ay ang sustained-release o controlled-release effect ay ipapatupad, at ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa dugo ay pinananatili sa katawan..Ang hydroxypropyl methylcellulose ay na-hydrated upang bumuo ng isang gel layer kapag ito ay nakakatugon sa tubig.Ang mekanismo ng paglabas ng gamot mula sa matrix tablet ay pangunahing kasama ang pagsasabog ng layer ng gel at ang pagguho ng layer ng gel.Inihanda ni Jung Bo Shim et al ang mga carvedilol na sustained-release na tablet na may HPMC bilang sustained-release na materyal.
Ang hydroxypropyl methylcellulose ay malawakang ginagamit din sa mga sustained-release na matrix tablet ng tradisyunal na gamot na Tsino, at karamihan sa mga aktibong sangkap, mabisang bahagi at solong paghahanda ng tradisyonal na gamot na Tsino ay ginagamit.Liu Wen et al.gumamit ng 15% hydroxypropyl methylcellulose bilang materyal ng matrix, 1% lactose at 5% microcrystalline cellulose bilang mga filler, at inihanda ang Jingfang Taohe Chengqi Decoction sa oral matrix sustained-release na mga tablet.Ang modelo ay ang Higuchi equation.Ang sistema ng komposisyon ng formula ay simple, ang paghahanda ay madali, at ang data ng paglabas ay medyo matatag, na nakakatugon sa mga kinakailangan ng Chinese Pharmacopoeia.Tang Guanguang et al.gumamit ng kabuuang saponin ng Astragalus bilang modelong gamot, naghanda ng mga HPMC matrix tablet, at ginalugad ang mga salik na nakakaapekto sa pagpapalabas ng gamot mula sa mga epektibong bahagi ng tradisyunal na gamot na Tsino sa mga HPMC matrix tablet.Mga Resulta Habang tumataas ang dosis ng HPMC, bumaba ang paglabas ng astragaloside, at ang porsyento ng paglabas ng gamot ay may halos linear na kaugnayan sa rate ng pagkalusaw ng matrix.Sa hypromellose HPMC matrix tablet, mayroong isang tiyak na kaugnayan sa pagitan ng paglabas ng epektibong bahagi ng tradisyonal na gamot na Tsino at ng dosis at uri ng HPMC, at ang proseso ng paglabas ng hydrophilic chemical monomer ay katulad nito.Ang hydroxypropyl methylcellulose ay hindi lamang angkop para sa mga hydrophilic compound, kundi pati na rin para sa mga non-hydrophilic substance.Gumamit si Liu Guihua ng 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) bilang sustained-release matrix material, at naghanda ng Tianshan Xuelian na sustained-release na matrix tablet sa pamamagitan ng wet granulation at tableting method.Ang sustained-release effect ay kitang-kita, at ang proseso ng paghahanda ay matatag at magagawa.
Ang hydroxypropyl methylcellulose ay hindi lamang inilalapat sa mga sustained-release na matrix tablet ng mga aktibong sangkap at mabisang bahagi ng tradisyunal na gamot na Tsino, kundi pati na rin parami nang parami ang ginagamit sa tradisyonal na paghahanda ng tambalang Tsino.Wu Huichao et al.gumamit ng 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) bilang materyal ng matrix, at ginamit ang powder direct compression method para ihanda ang Yizhi hydrophilic gel matrix tablet na maaaring magpalabas ng gamot nang tuluy-tuloy at matatag sa loob ng 12 oras.Ang Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 at Panax notoginseng saponin R1 ay ginamit bilang mga tagapagpahiwatig ng pagsusuri upang siyasatin ang paglabas sa vitro, at ang equation ng paglabas ng gamot ay nilagyan upang pag-aralan ang mekanismo ng paglabas ng gamot.Mga Resulta Ang mekanismo ng pagpapalabas ng gamot ay umaayon sa zero-order kinetic equation at ang Ritger-Peppas equation, kung saan ang geniposide ay inilabas ng non-Fick diffusion, at ang tatlong sangkap sa Panax notoginseng ay inilabas ng skeletal erosion.
3.5 Proteksiyong pandikit bilang pampalapot at koloid
Kapag ginamit ang produktong ito bilang pampalapot, ang karaniwang porsyento na konsentrasyon ay 0.45% hanggang 1.0%.Maaari din nitong dagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, bumuo ng isang proteksiyon na colloid, maiwasan ang mga particle mula sa pagsasama-sama at pagsasama-sama, at sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng mga sediment.Ang karaniwang porsyento ng konsentrasyon nito ay 0.5% hanggang 1.5%.
Wang Zhen et al.ginamit ang L9 orthogonal experimental na paraan ng disenyo upang siyasatin ang proseso ng paghahanda ng medicinal activated carbon enema.Ang pinakamabuting kalagayan ng proseso para sa pangwakas na pagpapasiya ng medicinal activated carbon enema ay ang paggamit ng 0.5% sodium carboxymethyl cellulose at 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC ay naglalaman ng 23.0% methoxyl group, hydroxypropoxyl Base 11.6%) bilang isang pampalapot, ang mga kondisyon ng proseso ay nakakatulong upang mapahusay ang katatagan ng medicinal activated carbon.Zhang Zhiqiang et al.bumuo ng pH-sensitive levofloxacin hydrochloride ophthalmic ready-to-use gel na may sustained-release effect, gamit ang carbopol bilang gel matrix at hydroxypropyl methylcellulose bilang pampalapot.Pinakamainam na reseta sa pamamagitan ng eksperimento, sa wakas ay nakakakuha ng pinakamainam na reseta ay levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g ng sodium dihydrogen, 0.50 g ng sodium chloridegen, 0.50 g ng sodium chloride. , 0.03 g ng ethyl paraben, at tubig ay idinagdag upang makagawa ng 100 ML.Sa pagsubok, sinuri ng may-akda ang hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL series ng Colorcon Company na may iba't ibang mga detalye (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) upang maghanda ng mga pampalapot na may iba't ibang konsentrasyon, at ang resulta ay pinili ang HPMC E50 LV bilang pampalapot.Thickener para sa pH-sensitive levofloxacin hydrochloride instant gels.
3.6 bilang materyal na kapsula
Kadalasan, ang capsule shell material ng mga capsule ay higit sa lahat ay gelatin.Ang proseso ng produksyon ng capsule shell ay simple, ngunit may ilang mga problema at phenomena tulad ng mahinang proteksyon laban sa moisture at oxygen-sensitive na mga gamot, nabawasan ang paglusaw ng gamot, at naantalang pagkawatak-watak ng capsule shell sa panahon ng pag-iimbak.Samakatuwid, ang hydroxypropyl methylcellulose ay ginagamit bilang isang kapalit para sa gelatin capsules para sa paghahanda ng mga kapsula, na nagpapabuti sa pagbuo ng paggawa ng kapsula at ang epekto ng paggamit, at malawak na na-promote sa bahay at sa ibang bansa.
Gamit ang theophylline bilang control na gamot, Podczeck et al.natagpuan na ang rate ng paglusaw ng gamot ng mga kapsula na may mga shell ng hydroxypropyl methylcellulose ay mas malaki kaysa sa mga kapsula ng gelatin.Ang dahilan para sa pagsusuri ay ang pagkawatak-watak ng HPMC ay ang pagkawatak-watak ng buong kapsula sa parehong oras, habang ang pagkawatak-watak ng kapsula ng gelatin ay ang pagkawatak-watak muna ng istraktura ng network, at pagkatapos ay ang pagkawatak-watak ng buong kapsula, kaya ang Ang kapsula ng HPMC ay mas angkop para sa mga shell ng Capsule para sa agarang paglabas ng mga formulation.Chiwele et al.nakakuha din ng mga katulad na konklusyon at inihambing ang paglusaw ng gelatin, gelatin/polyethylene glycol at HPMC shell.Ang mga resulta ay nagpakita na ang mga shell ng HPMC ay mabilis na natunaw sa ilalim ng iba't ibang mga kondisyon ng pH, habang ang mga kapsula ng gelatin ay lubhang apektado ng iba't ibang mga kondisyon ng pH.Tang Yue et al.nag-screen ng bagong uri ng capsule shell para sa low-dose na gamot na blank dry powder inhaler carrier system.Kung ikukumpara sa capsule shell ng hydroxypropyl methylcellulose at capsule shell ng gelatin, ang katatagan ng capsule shell at ang mga katangian ng powder sa shell sa ilalim ng iba't ibang mga kondisyon ay sinisiyasat, at isinagawa ang friability test.Ang mga resulta ay nagpapakita na kumpara sa gelatin capsules, ang HPMC capsule shell ay mas mahusay sa stability at powder protection, may mas malakas na moisture resistance, at may mas mababang friability kaysa sa gelatin capsule shell, kaya ang HPMC capsule shell ay mas angkop para sa Capsules para sa dry powder inhalation.
3.7 bilang isang bioadhesive
Ang teknolohiya ng bioadhesion ay gumagamit ng mga excipient na may bioadhesive polymers.Sa pamamagitan ng pagsunod sa biological mucosa, pinahuhusay nito ang pagpapatuloy at higpit ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng paghahanda at ng mucosa, upang ang gamot ay dahan-dahang inilabas at hinihigop ng mucosa upang makamit ang layunin ng paggamot.Ito ay malawakang ginagamit sa kasalukuyan.Paggamot ng mga sakit ng gastrointestinal tract, puki, oral mucosa at iba pang bahagi.
Ang teknolohiyang bioadhesion ng gastrointestinal ay isang bagong sistema ng paghahatid ng gamot na binuo sa mga nakaraang taon.Hindi lamang nito pinapahaba ang oras ng paninirahan ng mga paghahanda ng gamot sa gastrointestinal tract, ngunit pinapabuti din nito ang pagganap ng pakikipag-ugnay sa pagitan ng gamot at ng cell membrane sa lugar ng pagsipsip, binabago ang pagkalikido ng lamad ng cell, at ginagawang Ang pagtagos ng gamot sa ang maliit na bituka epithelial cells ay pinahusay, at sa gayon ay nagpapabuti sa bioavailability ng gamot.Wei Keda et al.sinuri ang reseta ng core ng tablet gamit ang dosis ng HPMCK4M at Carbomer 940 bilang mga salik sa pagsisiyasat, at gumamit ng self-made bioadhesion device upang sukatin ang puwersa ng pagbabalat sa pagitan ng tablet at ng simulate na biofilm sa pamamagitan ng kalidad ng tubig sa plastic bag., at sa wakas ay pinili ang nilalaman ng HPMCK40 at carbomer 940 upang maging 15 at 27.5 mg sa pinakamainam na lugar ng reseta ng mga core ng NCaEBT tablet, ayon sa pagkakabanggit, upang ihanda ang mga core ng NCaEBT tablet, na nagpapahiwatig na ang mga bioadhesive na materyales (tulad ng hydroxypropyl methylcellulose) ay maaaring makabuluhang bawasan ang Improve ang pagdirikit ng paghahanda sa tissue.
Ang mga oral bioadhesive na paghahanda ay isa ring bagong uri ng sistema ng paghahatid ng gamot na higit na pinag-aralan sa mga nakaraang taon.Ang mga paghahanda ng oral bioadhesive ay maaaring sumunod sa gamot sa apektadong bahagi ng oral cavity, na hindi lamang nagpapatagal sa oras ng paninirahan ng gamot sa oral mucosa, ngunit pinoprotektahan din ang oral mucosa.Mas mahusay na therapeutic effect at pinahusay na bioavailability ng gamot.Xue Xiaoyan et al.na-optimize ang pagbabalangkas ng insulin oral adhesive tablets, gamit ang apple pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) at sodium alginate bilang bioadhesive materials, at freeze-drying upang maghanda ng oral insulin.Malagkit na double layer sheet.Ang inihandang insulin oral adhesive tablet ay may porous na tulad ng espongha na istraktura, na paborable para sa pagpapalabas ng insulin, at mayroong hydrophobic protective layer, na maaaring matiyak ang unidirectional release ng gamot at maiwasan ang pagkawala ng gamot.Hao Jifu et al.naghanda din ng mga blue-yellow beads oral bioadhesive patch gamit ang Baiji glue, HPMC at carbomer bilang bioadhesive na materyales.
Sa mga sistema ng paghahatid ng gamot sa vaginal, malawakang ginagamit din ang teknolohiya ng bioadhesion.Zhu Yuting et al.ginamit ang carbomer (CP) at HPMC bilang adhesive materials at sustained-release matrix para maghanda ng clotrimazole bioadhesive vaginal tablets na may iba't ibang formulation at ratios, at sinukat ang kanilang adhesion, adhesion time at swelling percentage sa kapaligiran ng artipisyal na vaginal fluid., ang angkop na reseta ay na-screen out bilang CP-HPMC1: 1, ang inihandang adhesive sheet ay may mahusay na pagganap sa pagdirikit, at ang proseso ay simple at magagawa.
3.8 bilang pangkasalukuyan na gel
Bilang isang paghahanda ng pandikit, ang gel ay may serye ng mga pakinabang tulad ng kaligtasan, kagandahan, madaling paglilinis, mababang gastos, simpleng proseso ng paghahanda, at mahusay na pagkakatugma sa mga gamot.Direksyon ng pag-unlad.Halimbawa, ang transdermal gel ay isang bagong form ng dosis na higit na pinag-aralan sa mga nakaraang taon.Hindi lamang nito maiiwasan ang pagkasira ng mga gamot sa gastrointestinal tract at bawasan ang peak-to-trough na pagkakaiba-iba ng konsentrasyon ng gamot sa dugo, ngunit naging isa rin sa mga epektibong sistema ng paglabas ng gamot upang madaig ang mga side effect ng droga..
Zhu Jingjie et al.pinag-aralan ang epekto ng iba't ibang matrice sa pagpapalabas ng scutellarin alcohol plastid gel in vitro, at na-screen gamit ang carbomer (980NF) at hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) bilang mga matrice ng gel, at nakuha ang scutellarin na angkop para sa scutellarin.Gel matrix ng mga plastid ng alkohol.Ang mga eksperimentong resulta ay nagpapakita na 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC bilang gel matrix Parehong angkop para sa scutellarin alcohol plastids .Sa panahon ng eksperimento, napag-alaman na maaaring baguhin ng HPMC ang drug release mode ng carbomer gel matrix sa pamamagitan ng pag-angkop sa kinetic equation ng drug release, at 1.0% HPMC ay maaaring mapabuti ang 1.0% carbomer matrix at 1.5% carbomer matrix.Ang dahilan ay maaaring mas mabilis na lumalawak ang HPMC, at ang mabilis na pagpapalawak sa unang bahagi ng eksperimento ay nagpapalaki sa molecular gap ng carbomer gel material, at sa gayo'y pinabilis ang rate ng paglabas ng gamot nito.Zhao Wencui et al.gumamit ng carbomer-934 at hydroxypropyl methylcellulose bilang mga carrier upang maghanda ng norfloxacin ophthalmic gel.Ang proseso ng paghahanda ay simple at magagawa, at ang kalidad ay umaayon sa ophthalmic gel ng "Chinese Pharmacopoeia" (2010 edition) Mga kinakailangan sa kalidad.
3.9 Precipitation inhibitor para sa self-microemulsifying system
Ang self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) ay isang bagong uri ng oral drug delivery system, na isang homogenous, stable at transparent na mixture na binubuo ng gamot, oil phase, emulsifier at co-emulsifier.Ang komposisyon ng reseta ay simple, at ang kaligtasan at katatagan ay mabuti.Para sa mga gamot na hindi gaanong natutunaw, ang mga materyales na polymer na natutunaw sa tubig na fiber, tulad ng HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), atbp., ay kadalasang idinaragdag upang ang mga libreng gamot at ang mga gamot na naka-encapsulated sa microemulsion ay nakakamit ng supersaturated na dissolution sa gastrointestinal tract, upang dagdagan ang solubility ng gamot at pagbutihin ang bioavailability.
Peng Xuan et al.naghanda ng silibinin supersaturated na self-emulsifying drug delivery system (S-SEDDS).Oxyethylene hydrogenated castor oil (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) bilang co-emulsifier, at 50 mg·g-1 HPMC.Ang pagdaragdag ng HPMC sa SSEDDS ay maaaring mag-supersaturate ng libreng silibinin upang matunaw sa S-SEDDS at maiwasan ang silibinin mula sa precipitating out.Kung ikukumpara sa mga tradisyonal na self-microemulsion formulation, mas malaking halaga ng surfactant ang karaniwang idinaragdag upang maiwasan ang hindi kumpletong encapsulation ng gamot.Ang pagdaragdag ng HPMC ay maaaring panatilihin ang solubility ng silibinin sa dissolution medium na medyo pare-pareho, na binabawasan ang emulsification sa self-microemulsion formulations.dosis ng ahente.
4. Konklusyon
Makikita na ang HPMC ay malawakang ginagamit sa paghahanda dahil sa pisikal, kemikal at biyolohikal na mga katangian nito, ngunit ang HPMC ay mayroon ding maraming pagkukulang sa paghahanda, tulad ng hindi pangkaraniwang bagay ng pre- at post-burst release.methyl methacrylate) upang mapabuti.Kasabay nito, sinisiyasat ng ilang mananaliksik ang aplikasyon ng osmotic theory sa HPMC sa pamamagitan ng paghahanda ng carbamazepine sustained-release tablets at verapamil hydrochloride sustained-release tablets upang higit pang pag-aralan ang mekanismo ng paglabas nito.Sa madaling salita, parami nang parami ang mga mananaliksik na gumagawa ng maraming trabaho para sa mas mahusay na aplikasyon ng HPMC sa mga paghahanda, at sa malalim na pag-aaral ng mga katangian nito at ang pagpapabuti ng teknolohiya ng paghahanda, ang HPMC ay mas malawak na gagamitin sa mga bagong dosage form. at mga bagong form ng dosis.Sa pananaliksik ng pharmaceutical system, at pagkatapos ay i-promote ang patuloy na pag-unlad ng parmasya.
Oras ng post: Okt-08-2022