Kategorya: mga materyales sa patong; Materyal ng lamad; Mga materyales na kinokontrol ng bilis ng polimer para sa mga paghahanda ng mabagal na paglabas; Nagpapatatag na ahente; Tulong ng suspensyon, malagkit na tablet; Reinforced adhesion agent.
1. Panimula ng Produkto
Ang produktong ito ay isang non-ionic cellulose eter, panlabas na sinusunod bilang isang puting pulbos, walang amoy at walang lasa, natutunaw sa tubig at karamihan sa mga polar na organikong solvent, pamamaga sa malamig na tubig upang malinis o bahagyang nababagabag na solusyon ng koloidal. Ang may tubig na solusyon ay may aktibidad sa ibabaw, mataas na transparency at matatag na pagganap. Ang HPMC ay may pag -aari ng Hot Gel. Pagkatapos ng pag -init, ang may tubig na solusyon ay bumubuo ng pag -ulan ng gel, at pagkatapos ay matunaw pagkatapos ng paglamig. Ang temperatura ng gel ng iba't ibang mga pagtutukoy ay naiiba. Ang mga pagbabago sa solubility na may lagkit, lagkit zhao mababa, mas malaki ang solubility, iba't ibang mga pagtutukoy ng mga katangian ng HPMC ay may ilang mga pagkakaiba -iba, ang HPMC na natunaw sa tubig ay hindi apektado ng halaga ng pH.
Ang kusang temperatura ng pagkasunog, maluwag na density, totoong density at temperatura ng paglipat ng salamin ay 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 at 170 ~ 180 ℃, ayon sa pagkakabanggit. Pagkatapos ng pag -init, nagiging brown sa 190 ~ 200 ° C at nasusunog sa 225 ~ 230 ° C.
Ang HPMC ay halos hindi matutunaw sa chloroform, ethanol (95%), at diethyl eter, at natunaw sa isang halo ng ethanol at methylene chloride, isang halo ng methanol at methylene chloride, at isang halo ng tubig at ethanol. Ang ilang mga antas ng HPMC ay natutunaw sa mga mixtures ng acetone, methylene chloride, at 2-propanol, pati na rin sa iba pang mga organikong solvent.
Talahanayan 1: Mga Teknikal na Tagapagpahiwatig
proyekto
Gauge,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura ng gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosity MPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Dry weight loss %
5.0 o mas kaunti
Nasusunog na nalalabi %
1.5 o mas kaunti
pH
4.0-8.0
Malakas na metal
20 o mas kaunti
Arsenic
2.0 o mas kaunti
2. Mga Tampok ng Produkto
2.1 Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay natunaw sa malamig na tubig upang makabuo ng isang malapot na solusyon sa colloidal. Hangga't idinagdag ito sa malamig na tubig at bahagyang hinalo, maaari itong matunaw sa isang transparent na solusyon. Sa kabaligtaran, ito ay karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig sa itaas ng 60 ℃ at maaari lamang lumala. Sa paghahanda ng hydroxypropyl methicellulose aqueous solution, pinakamahusay na magdagdag ng bahagi ng hydroxypropyl methicellulose sa isang tiyak na halaga ng tubig, gumalaw nang masigla, pinainit sa 80 ~ 90 ℃, at pagkatapos ay idagdag ang natitirang hydroxypropyl methicellulose, at sa wakas ay gumagamit ng malamig na tubig upang madagdagan ang kinakailangang halaga.
2.2 Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay isang non-ionic cellulose eter, ang solusyon nito ay hindi nagdadala ng ionic singil, ay hindi nakikipag-ugnay sa mga metal salts o ionic organic compound, upang matiyak na ang HPMC ay hindi gumanti sa iba pang mga hilaw na materyales at excipients sa proseso ng paghahanda ng paggawa.
2.3 Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay may malakas na anti-sensitivity, at sa pagtaas ng degree ng pagpapalit sa istruktura ng molekular, ang anti-sensitivity ay pinahusay din. Ang mga gamot na gumagamit ng HPMC bilang mga excipients ay may mas matatag na kalidad sa loob ng epektibong panahon kaysa sa mga gamot na gumagamit ng iba pang tradisyonal na mga excipients (starch, dextrin, pulbos na asukal).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose ay metabolically inert. Bilang isang parmasyutiko na excipient, hindi ito na -metabolize o hinihigop, kaya hindi ito nagbibigay ng init sa mga gamot at pagkain. Ito ay may natatanging kakayahang magamit sa mababang halaga ng calorific, walang asin, hindi allergenic na gamot at pagkain para sa mga diabetes.
Ang 2.5hpmc ay medyo matatag sa mga acid at base, ngunit kung ang pH ay lumampas sa 2 ~ 11 at apektado ng mas mataas na temperatura o mas matagal na oras ng pag -iimbak, bawasan nito ang antas ng ripenness.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous solution ay maaaring magbigay ng aktibidad sa ibabaw, na nagpapakita ng katamtamang mga halaga ng pag -igting sa ibabaw at interface. Ito ay may isang epektibong emulsification sa two-phase system at maaaring magamit bilang isang epektibong stabilizer at proteksiyon na colloid.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous solution ay may mahusay na mga katangian ng pagbuo ng pelikula, at isang mahusay na materyal na patong para sa mga tablet at tabletas. Ang lamad na nabuo nito ay walang kulay at matigas. Kung idinagdag ang gliserol, maaaring tumaas ang plasticity nito. Pagkatapos ng paggamot sa ibabaw, ang produkto ay nakakalat sa malamig na tubig, at ang rate ng paglusaw ay maaaring kontrolado sa pamamagitan ng pagbabago ng kapaligiran ng pH. Ginagamit ito sa mga paghahanda ng mabagal na paglabas at paghahanda na pinahiran ng enteric.
3. Application ng Produkto
3.1. Ginamit bilang malagkit at disintegrating agent
Ginagamit ang HPMC upang maisulong ang paglusaw ng gamot at ang antas ng mga aplikasyon ng paglabas, ay maaaring direktang matunaw sa solvent bilang malagkit, mababang lagkit ng HPMC na natunaw sa tubig upang mabuo ang transparent sa ivory sticky colloid solution, mga tablet, tabletas, mga butil sa adhesive at disintegrating agent, at ang mataas na makita para sa pandikit, lamang na ginagamit ang utang na magkakaibang uri at magkakaibang mga hinihiling, ang pangkalahatang IS ay 2 5%.
HPMC aqueous solution at isang tiyak na konsentrasyon ng ethanol upang makagawa ng isang composite binder; Halimbawa: 2% HPMC aqueous solution na halo -halong may 55% na solusyon sa ethanol ay ginamit para sa pelleting ng mga amoxicillin capsules, upang ang average na paglusaw ng amoxicillin capsules ay nadagdagan mula sa 38% hanggang 90% nang walang HPMC.
Ang HPMC ay maaaring gawin ng pinagsama -samang malagkit na may iba't ibang konsentrasyon ng starch slurry pagkatapos ng paglusaw; Ang paglusaw ng mga tablet na pinahiran ng erythromycin enteric ay nadagdagan mula sa 38.26% hanggang 97.38% kapag ang 2% HPMC at 8% na almirol ay pinagsama.
2.2. Gumawa ng materyal na patong ng pelikula at materyal na bumubuo ng pelikula
Ang HPMC bilang isang materyal na natutunaw sa tubig na patong ay may mga sumusunod na katangian: katamtaman na lagkit ng solusyon; Ang proseso ng patong ay simple; Magandang pelikula na bumubuo ng pag -aari; Maaaring mapanatili ang hugis ng piraso, pagsulat; Maaaring maging moistureproof; Maaaring kulay, lasa ng pagwawasto. Ang produktong ito ay ginagamit bilang patong na natutunaw ng tubig na patong para sa mga tablet at tabletas na may mababang lagkit, at para sa patong na batay sa film na hindi tubig na may mataas na lagkit, ang halaga ng paggamit ay 2%-5%.
2.3, bilang isang pampalapot na ahente at koloidal na pandikit na proteksyon
Ang HPMC na ginamit bilang pampalapot na ahente ay 0.45% ~ 1.0%, maaaring magamit bilang mga patak ng mata at artipisyal na luha pampalapot na ahente; Ginamit upang madagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, maiwasan ang butil ng coalescence, pag -ulan, ang karaniwang dosis ay 0.5% ~ 1.5%.
2.4, bilang isang blocker, mabagal na paglabas ng materyal, kinokontrol na ahente ng paglabas at ahente ng pore
Ang HPMC High Viscosity Model ay ginagamit upang ihanda ang mga blockers at kinokontrol na mga ahente ng paglabas ng halo -halong materyal na balangkas na napapanatiling mga tablet ng paglabas at hydrophilic gel skeleton na napapanatiling mga tablet na release. Ang mababang-viscosity model ay isang ahente na nakakaapekto sa pore para sa patuloy na paglabas o kontrolado na mga tablet na release upang ang paunang therapeutic dosis ng naturang mga tablet ay mabilis na nakuha, na sinusundan ng matagal na paglabas o kontrolado-paglabas upang mapanatili ang epektibong konsentrasyon sa dugo.
2.5. Gel at suppository matrix
Ang mga Hydrogel suppositories at gastric adhesive na paghahanda ay maaaring ihanda sa pamamagitan ng paggamit ng katangian ng pagbuo ng hydrogel na karaniwang ginagamit ng HPMC sa tubig.
2.6 Mga Materyales ng Biological Adhesive
Ang Metronidazole ay halo -halong may HPMC at polycarboxylethylene 934 sa isang panghalo upang makagawa ng mga bioadhesive na kinokontrol na mga tablet na naglalaman ng 250mg. Sa vitro dissolution test ay nagpakita na ang paghahanda ay mabilis na lumala sa tubig, at ang paglabas ng gamot ay kinokontrol ng pagsasabog at pagpapahinga ng chain ng carbon. Ang pagpapatupad ng hayop ay nagpakita na ang bagong sistema ng paglabas ng gamot ay may makabuluhang mga katangian ng pagdirikit ng biological sa bovine sublingual mucosa.
2.7, bilang tulong sa suspensyon
Ang mataas na lagkit ng produktong ito ay isang mahusay na tulong sa suspensyon para sa mga paghahanda ng likidong suspensyon, ang karaniwang dosis nito ay 0.5% ~ 1.5%.
4. Mga Halimbawa ng Application
4.1 Solusyon sa Pelikula ng Pelikula: HPMC 2kg, talc 2kg, langis ng castor 1000ml, twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, tubig 47000ml, angkop na pigment. Mayroong dalawang mga paraan upang gawin ito.
4.1.1 Paghahanda ng natutunaw na pigment na pinahiran na damit na likido: Idagdag ang inireseta na halaga ng HPMC sa 95% ethanol, ibabad ito nang magdamag, matunaw ang isa pang pigment vector sa tubig (filter kung kinakailangan), pagsamahin ang dalawang solusyon at pukawin nang pantay upang makabuo ng isang transparent na solusyon. Paghaluin ang 80% ng solusyon (20% para sa buli) na may iniresetang halaga ng langis ng castor, tween-80, at propylene glycol.
4.1.2 Paghahanda ng hindi malulutas na pigment (tulad ng iron oxide) patong na likido HPMC ay nababad sa 95% ethanol magdamag, at ang tubig ay idinagdag upang makagawa ng 2% HPMC transparent solution. 20% ng solusyon na ito ay kinuha para sa buli, at ang natitirang 80% na solusyon at iron oxide ay inihanda sa pamamagitan ng likidong paraan ng paggiling, at pagkatapos ay ang reseta ng iba pang mga sangkap ay idinagdag at halo -halong pantay -pantay para magamit. Ang proseso ng patong ng likidong patong: Ibuhos ang sheet ng butil sa palayok na patong ng asukal, pagkatapos ng pag -ikot, ang mainit na hangin ay preheats sa 45 ℃, maaari kang mag -spray ng patong na pagpapakain, kontrol ng daloy sa 10 ~ 15ml/min, pagkatapos ng pag -spray, magpatuloy na matuyo ng mainit na hangin para sa 5 ~ 10min ay maaaring wala sa palayok, ilagay sa dryer upang matuyo nang higit pa sa 8H.
4.2α-interferon eye membrane 50μg ng α-interferon ay natunaw sa 10ml0.01ml hydrochloric acid, halo-halong may 90ml ethanol at 0.5ghpmc, na-filter, pinahiran sa isang umiikot na baras ng salamin, isterilisado sa 60 ℃ at pinatuyo sa hangin. Ang produktong ito ay ginawa sa materyal ng pelikula.
4.3 Cotrimoxazole tablet (0.4G ± 0.08G) Smz (80 mesh) 40kg, starch (120 mesh) 8kg, 3%hpmc aqueous solution 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, tmp (80 mesh) 8kg, ang paraan ng paghahanda ay ihalo ang smz at tmp, at pagkatapos ay magdagdag ng starch at mix para sa 5min. Sa prefabricated 3%HPMC aqueous solution, malambot na materyal, na may 16 mesh screen granulation, pagpapatayo, at pagkatapos ay may 14 mesh screen buong butil, magdagdag ng magnesium stearate mix, na may 12mm round na may salita (smzco) stamping tablet. Ang produktong ito ay pangunahing ginagamit bilang isang binder. Ang paglusaw ng mga tablet ay 96%/20min.
4.4 Piperate Tablet (0.25g) Piperate 80 mesh 25kg, starch (120 mesh) 2.1kg, naaangkop na stearate ng magnesiyo. Ang pamamaraan ng paggawa nito ay upang paghaluin ang pipeoperic acid, starch, HPMC nang pantay -pantay, na may 20% na malambot na ethanol na materyal, 16 mesh screen granulate, tuyo, at pagkatapos ay 14 mesh screen buong butil, kasama ang vector magnesium stearate, na may 100mm circular belt word (PPA0.25) stamping tablet. Sa almirol bilang disintegrating ahente, ang rate ng paglusaw ng tablet na ito ay hindi mas mababa sa 80%/2min, na mas mataas kaysa sa mga katulad na produkto sa Japan.
4.5 artipisyal na luha HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0.3G, sodium chloride 0.45G, potassium chloride 0.37G, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium solution 0.02ml, tubig na idinagdag sa 100ml. Its production method is HPMC placed in 15ml water, at 80 ~ 90℃ full water take a, add 35ml water, and then containing the remaining components of 40ml aqueous solution mixed evenly, add water to the full amount, then mixed evenly, stand overnight, gently pour filtration, filtrate into the container sealed, sterilized at 98 ~ 100℃ for 30min, that is, The pH ranges from 8.4 ° C hanggang 8.6 ° C. Ang produktong ito ay ginagamit para sa kakulangan sa luha, ay isang mahusay na kapalit ng luha, kapag ginamit para sa anterior chamber microscopy, ay maaaring naaangkop na nadagdagan ang dosis ng produktong ito, ang 0.7% ~ 1.5% ay angkop.
4.6 Meththorphan Kinokontrol na Paglabas ng Mga Tablet Meththorphan Resin Salt 187.5mg, Lactose 40.0mg, PVP70.0mg, Vapor Silica 10mg, 40.0 MGHPMC-603, 40.0mg ~ Microcrystalline Cellulose Phthalate-102 at Magnesium Stearate 2.5Mg. Inihanda ito bilang mga tablet sa pamamagitan ng normal na pamamaraan. Ang produktong ito ay ginagamit bilang kinokontrol na materyal na paglabas.
4.7 para sa mga tablet ng avantomycin ⅳ, 2149G avantomycin ⅳ monohydrate at 1000ml isopropyl water halo ng 15% (mass konsentrasyon) eudragitl-100 (9: 1) ay hinalo, halo-halong, butil, at tuyo sa 35 ℃. Ang pinatuyong mga butil 575G at 62.5G hydroxypropylocellulose E-50 ay lubusang halo-halong, at pagkatapos ay 7.5g stearic acid at 3.25g magnesium stearate ay idinagdag sa mga tablet upang makakuha ng patuloy na pagpapakawala ng vanguard mycin ⅳ tablet. Ang produktong ito ay ginagamit bilang mabagal na materyal na paglabas.
4.8 Nifedipine Sustained-Release Granules 1 Bahagi nifedipine, 3 bahagi hydroxypropyl methyl cellulose at 3 bahagi ethyl cellulose ay halo-halong may halo-halong solvent (ethanol: methylene chloride = 1: 1), at 8 bahagi ng mais na starch ay idinagdag upang makabuo ng mga butil ng medium-solu lede. Ang rate ng paglabas ng gamot ng mga butil ay hindi apektado ng pagbabago ng pH ng kapaligiran at mas mabagal kaysa sa mga magagamit na komersyal na mga butil. Matapos ang 12 oras ng pangangasiwa sa bibig, ang konsentrasyon ng dugo ng tao ay 12mg/mL, at walang pagkakaiba -iba ng indibidwal.
4.9 Propranhaol Hydrochloride Napapanatiling Paglabas ng Capsule Propranhaol Hydrochloride 60kg, Microcrystalline Cellulose 40kg, pagdaragdag ng 50L na tubig upang makagawa ng mga butil. Ang HPMC1kg at EC 9kg ay halo -halong sa halo -halong solvent (methylene chloride: methanol = 1: 1) 200L upang gawin ang solusyon ng patong, na may isang rate ng daloy ng 750ml/min spray sa lumiligid na spherical particle, coated particle sa pamamagitan ng laki ng pore ng 1.4mm screen buong mga particle, at pagkatapos ay napuno ng bato na kapsula na may ordinaryong kapsula na may capsule screen. Ang bawat kapsula ay naglalaman ng 160mg ng propranolol hydrochloride spherical particle.
4.10 Naprolol HCl Skeleton tablet ay inihanda sa pamamagitan ng paghahalo ng naprolol HCl: HPMC: CMC-NA sa ratio ng 1: 0.25: 2.25. Ang rate ng paglabas ng gamot ay malapit sa zero order sa loob ng 12 oras.
Ang iba pang mga gamot ay maaari ring gawin ng mga halo-halong mga materyales sa balangkas, tulad ng metoprolol: HPMC: CMC-NA Ayon sa: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: hpmc ayon sa 1: 2.8: 2.92 ratio. Ang rate ng paglabas ng gamot ay malapit sa zero order sa loob ng 12 oras.
4.11 Ang mga tablet ng Skeleton ng mga halo-halong materyales ng mga derivatives ng ethylaminosine ay inihanda ng normal na pamamaraan gamit ang isang halo ng micro powder silica gel: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Ang gamot ay maaaring pakawalan para sa 12h kapwa sa vitro at sa vivo, at ang pattern ng linear release ay may isang mahusay na ugnayan. Ang mga resulta ng pinabilis na pagsubok ng katatagan ayon sa mga regulasyon ng FDA ay hinuhulaan na ang buhay ng imbakan ng produktong ito ay hanggang sa 2 taon.
4.12 hpmc (50MPa · s) (5 bahagi), HPMC (4000 MPa · s) (3 bahagi) at HPC1 ay natunaw sa 1000 na bahagi ng tubig, 60 bahagi acetaminophen at 6 na bahagi silica gel ay idinagdag, hinalo ng isang homogenizer, at pinatuyong spray. Ang produktong ito ay naglalaman ng 80% ng pangunahing gamot.
4.13 Theophylline hydrophilic gel skeleton tablet ay kinakalkula alinsunod sa kabuuang timbang ng tablet, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% hpmc, 0.5% lactose, at isang naaangkop na halaga ng hydrophobic lubricant ay karaniwang inihanda sa mga kinokontrol na mga tablet, na maaaring mapanatili ang epektibong konsentrasyon ng dugo ng katawan ng tao para sa 12H pagkatapos ng oral administration.
Oras ng Mag-post: Pebrero-05-2024